类风湿性关节炎药物中改变病情抗风湿药(DMARD)作用:改善关节症状阻止关节结构破坏起病后3个月就可出现关节结构破坏,因此应及早使用本类药物。多数患者需至少选用二种抗风湿药联合应用,方能达到治疗目的。 1、甲氨蝶呤(MTX)作用机制:抑制细胞内二氢叶酸还原酶,使嘌呤合成受抑,同时具有抗炎和修复骨破坏的作用。
改变病情抗风湿药中首选甲氨蝶呤。用法:7.5mg~20mg/次,每周一次,以口服为主(1日内服完),也可肌注或静注。4~6周起效,疗程至少用半年。
常见副作用:转氨酶升高,胃肠道反应(恶心、腹泻等),骨髓抑制,口炎、脱发、肝纤维化等。
2、柳氮磺氨吡啶作用机制未明,剂量为每日2g,分二至三次服用,从小剂量开始可减轻副作用。耐受性良好,不良反应较少。
不良反应:胃肠道反应、过敏(皮疹)、无症状性转氨酶增高、可逆性精子产量减少、头痛和眩晕等,偶见骨髓抑制。对磺胺药过敏者禁用。
3、青霉胺治疗机制未明。
用法:开始用0.125g,每日2~3次,无不良反应者则每2~4周后加倍剂量,至每日达0.5~0.75g。维持量:0.125g,每日2次。
副作用较多,毒性取决于剂量的大小。如长期大剂量可出现肾脏损害(包括蛋白尿、血尿和肾病综合征)、骨髓抑制、消化道症状、味觉和嗅觉丧失。
4、硫唑嘌呤商品名依木兰,为抗嘌呤代谢药物,可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。
用法:一般100mg/d,维持量为50mg/d。
副作用:胃肠道不适、骨髓抑制(粒细胞缺乏)、肝功能异常、脱发、皮疹,偶见药物热、胰腺炎等。对精子、卵子有一定损害,有致畸作用。
服药期间需监测血象与肝肾功能。
5、雷公藤总苷中成药。有抗炎、镇痛和免疫抑制作用,对淋巴细胞、单核细胞均有影响。
用法:开始多20mg/次,每日3次。维持量10mg/次,每日2~3次。
副作用有胃肠道症状、性腺毒性(引起月经紊乱、闭经、精子生成受抑制)、肝肾损害、白细胞减少,皮疹或色素沉着、指甲变薄软等。
拟生育者宜暂缓使用或忌用。
6、环孢素为免疫抑制剂,优点是没有骨髓抑制作用。
用法:为3~5mg/kg/日。首剂2.5mg/kg/d,分2次服用,间隔12小时,以后每2~4周增加0.5mg/kg/d,直到出现疗效或最大剂量5mg/kg/d。维持量2~3mg/kg/日。
有高血压和肾毒性(剂量依赖性的肾功能损害)等副作用,主要限于难治性RA的治疗。
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